抗生素分类及应用一览一张表让你读懂它
简介
β-内酰胺类
青霉素类
天然青霉素
作用机制均为抑制细菌细胞壁的生物合成。
自年以来，先后合成了具有耐酸、耐酶、广谱等特点的半合成青霉素。(如广谱的阿莫西林、氨苄西林等，它们对革兰阳性或阴性菌均有作用。耐酸，可口服，但不耐酶，对耐药金黄色葡萄球菌无效。)
半合成青霉素类
头孢菌素类
第一代
常见皮疹等过敏反应，偶见过敏性休克。第一、二、三代有不同程度的肾毒性，第四代没见肾损害报道。
如：头孢羟氨苄、头孢氨苄、头孢唑啉、头孢拉啶、头孢丙烯。口服主要治疗革兰阳性菌，
第二代
如：头孢呋辛脂、头孢克洛、头孢孟多。可为一般革兰阴性菌感染的首选药，另对革兰阳性菌及流感嗜血杆菌也有较强作用。
第三代
如：头孢噻肟、头孢曲松、头孢克肟、头孢地尼。口服主要用于革兰阴性菌所致各系统的中度感染。
第四代
如：头孢皮罗、头孢吡肟、头孢唑南。用于其他抗生素治疗无效的严重感染或对其他抗生素耐药的细菌引起的各系统严重感染
其他β-内酰胺类
如：β-内酰胺没抑制药（例如克拉维酸，其与β-内酰胺类抗生素合用，可明显增强抗菌作用）；
大环内酯类
此类药共同特点为：1.作用机制相同，均为抑制细菌蛋白质合成，起快速抑菌作用，有些在高浓度下也有杀菌作用。2.抗菌谱窄，主要用于大多数需氧革兰阳性菌和阴性球菌、厌氧菌等感染。对衣原体、支原体、军团菌等非典型病原体也具有良好作用。3.目前除阿奇霉素外均在肝代谢。4.毒性低微，口服的主要副作用为胃肠反应，静注易引起血栓性静脉炎。偶见皮疹，瘙痒。
林可霉素类
此类包括林可霉素（洁霉素）和克林霉素（氯洁霉素）。抗菌谱与红霉素相同，克林霉素抗菌活性比林克霉素强，口服吸收好且不受食物影响，毒性较小，主要经肝代谢，均为抑制细菌蛋白质的合成。克林霉素和林可霉素与氯霉素、红霉素的作用靶点相同，故不宜合用。
氨基苷类
包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、西索米星以及人工半合成的妥布霉素、阿米卡星、奈替米星等。共同特点：1.作用机制均为抑制细菌蛋白质的合成，抗菌谱广。2.水溶性好，化学性质稳定。3.口服难吸收，口服用于胃肠道感染及消毒。4.易产生耐药性。5.不良反应：损害第八对脑神经（临床反应可分为两类：一为前庭功能损害，口有眩晕、恶心、呕吐、眼球震颤和平衡障碍等。另一为耳蜗神经损害，表现为听力减退，甚至耳聋。）；肾毒性；神经肌肉阻断作用；过敏反应。
多粘菌素类
多粘菌素对生长繁殖期和静止期的细菌均有效。细菌对其不易产生耐药性。但毒性较大，主要表现在肾脏及神经系统两方面，偶见白细胞减少和肝脏毒性。
四环素类
抗菌谱极广，包括需氧和厌氧的革兰阳性和阴性菌、立克次体、衣原体、支原体、和螺旋体，还有间接抑制阿米巴原虫的作用。
可分为天然品与半合成品两类。天然品有金霉素、土霉素、四环素等；半合成品有多西环素和米诺环素。
氯霉素类
氯霉素是治疗眼部感染的首选药。不良反应：1.抑制骨髓造血功能（包括可逆性血细胞减少和不可逆的再生障碍性贫血。）2.灰婴综合征
其他抗生素
如万古霉素类。
人工合成抗菌素
喹诺酮类
作用机制：通过抑制细菌DNA回旋酶，阻碍DNA合成而导致细菌死亡。具有抗菌谱广，抗菌力强，组织浓度高，与其他常用抗菌药无交叉耐药性，不良反应相对较少等特点。不良反应：1.可引起骨关节软组织的损伤，故不宜用于妊娠期妇女和骨骼系统未发育完全小儿。2.可引起中枢神经系统不良反应，故不能用于有癫痫病史的患者。
第一代，如：萘啶酸、吡哌酸等。抗菌谱窄，仅用于泌尿道和肠道感染。
第二代，如：诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星等。达到第一、二代头孢的疗效。
第三代，如：司帕沙星、左氧氟沙星、格帕沙星等。综合临床疗效达到第三代头孢
第四代，如：克林沙星、加替沙星等。在第三代的基础上增加了抗厌氧菌活性。
磺胺类
抑菌药，通过干扰细菌的叶酸代谢而抑制细菌的生长繁殖。抗菌谱广，但不良反应较多，常见有：恶心、呕吐、皮疹、发热、溶血性贫血、粒细胞减少、肝脏损害、肾损害等，为防止肾损害，应在服药期间多饮水，同服等量碳酸氢钠。此类包含如：磺胺嘧啶（SD），磺胺甲噁唑（SMZ），柳氮磺吡啶（SASP），磺胺嘧啶银（SD-Ag）等。
其他合成抗菌药
1.甲氧苄啶（TMP），又名磺胺增效剂。
2.硝基呋喃类如：呋喃妥因、呋喃唑酮。
3.硝基咪唑类如：甲硝唑、替硝唑。
抗生素之间的相互作用
第1类
繁殖期杀菌药（速效杀菌剂）
如：青霉素类、头孢菌素类、万古霉素。
第2类
静止期杀菌药（缓效杀菌剂）
如：氨基苷类、多粘菌素类、喹诺酮类、利福霉素类。
第3类
速效抑菌剂
如：四环素类、氯霉素类、林可霉素、大环内酯类。
第4类
慢效抑菌剂
如：磺胺类。
第1类+第2类：协同
第1类+第3类：拮抗
第3类+第4类：相加
第2类+第3类：相加
第1类+第4类：无关或相加
氨基苷类抗生素彼此间不宜合用，与多粘霉素也不宜联用，主要原因是对肾脏的毒性。
抗菌药物主要作用机制
主要作用机制
代表类抗生素
阻碍细菌细胞壁的合成
青霉素类、头孢菌素类、万古霉素、磷霉素、杆菌肽
阻碍细菌蛋白质的合成
氨基苷类、大环内酯类、四环素类、氯霉素类
抑制细菌DNA的合成
喹诺酮类
影响细菌RNA的合成
利福平
影响细胞膜的通透性
多粘霉素B及E、两性霉素B、制霉菌素、新生霉素
影响细菌叶酸的合成
磺胺类、TMP
1β-内酰胺类抗生素
机制：作用于青霉素结合蛋白(PBPs)，抑制细菌细胞壁合成。
1青霉素类★窄谱青霉素类：青霉素G（PenicillinG）。
临床应用：G+球菌、G+杆菌、G-球菌、螺旋体菌。
不良反应：
(1)变态反应:最常见的不良反应，皮肤过敏（荨麻疹、药疹等）和血清病样反应，如出现，肾上腺素0.5-1.0mgim或iv±糖皮质激素、抗组胺药。
(2)赫氏反应：青霉素G治疗梅毒螺旋体时，大量病原体杀死后释放物质，引起寒战、发热、肌痛、心跳加快。
★耐酶青霉素类：甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林。
特点：本类要不易被青霉素酶水解，适用于耐青霉素G的金黄色葡萄球菌感染，但金葡菌一旦对此药物耐药，则与β-内酰胺酶无关，系产生了新的PBPs，如PBP2a，称耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）。
★广谱青霉素类：氨苄西林（注射、口服），阿莫西林（口服）。
特点：耐酸、可口服、但不耐酶。
★抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类：哌拉西林、美洛西林、羧苄西林脂（口服）。
★抗G-杆菌青霉素类：美西林、替莫西林、匹美西林（口服）。
2头孢菌素类第一代：头孢拉定（注射、口服）、头孢氨苄（口服）、头孢唑林。
第二代：头孢克洛（口服）、头孢呋辛、头孢西丁。
第三代：头孢哌酮、头孢噻肟、头孢唑肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢克肟（口服），其中头孢哌酮、头孢曲松主要经肝胆系统排泄。
第四代：头孢匹罗、头孢吡肟。
表1头孢菌素抗菌谱、对β-内酰胺酶的稳定性
★其他β-内酰胺类
碳青霉烯类：亚胺培南（亚胺硫霉素），加脱氢肽酶抑制剂西司他丁就是“泰能”。
临床应用：G+、G-、厌氧菌、MRSA。
★β-内酰胺酶抑制剂：克拉维酸、舒巴坦/他唑巴坦。
2大环内酯类抗生素
机制：与核糖体50s亚基结合，阻止肽链的延长。
代表药物：罗红霉素、克林霉素、阿奇霉素。
临床应用：与青霉素相似而略广，支原体、衣原体、青霉素过敏者。
3林可霉素类抗生素
机制：与大环内酯类相同。
代表药物：林可霉素、克林霉素。
临床应用：主要用于厌氧菌，对金葡菌引起的骨髓炎首选。
4多肽类抗生素机制：阻碍细胞壁合成。
代表药物：万古霉素、去甲氧万古霉素、替考拉宁。
临床应用：对G+菌强大杀菌作用，对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）和耐甲氧西林表皮葡萄球菌（MRSE）作用为显著。
不良反应：耳毒性、肾毒性。
5氨基糖苷类抗生素机制：抑制细菌蛋白质合成（起始、延长、终止阶段均可），还能破坏细菌胞浆的完整性。
代表药物：链霉素（鼠疫首选）、庆大霉素（常用）、卡那霉素、阿米卡星（半合成）。
临床应用：对G-杆菌具有强大杀菌主要，链霉素、卡那霉素对结核菌有效。
不良反应：耳、肾毒性，神经肌肉麻痹、过敏反应。
耐药机制：产生钝化酶，如乙酰化酶、腺苷化酶、磷酸化酶。
6四环素类抗生素机制：与核糖体30s亚基结合，阻止肽链的延长。
代表药物：四环素、土霉素、多西霉素（首选）、米诺环素。
临床应用：广谱，但耐药菌株明显增加。
四环素首选治疗立克次体感染（斑疹伤寒、Q热、恙虫病），支原体感染（肺炎）、衣原体感染（鹦鹉热、沙眼、性病性淋巴肉芽肿）、螺旋体（回归热、梅毒、钩体病）。
不良反应：二重感染，对骨骼和牙齿生长的影响，如四环素牙。
7氯霉素类抗生素机制：与核糖体50s亚基结合，阻止肽链的延长。
代表药物：氯霉素、甲砜霉素
临床应用：(1)耐药菌诱发的严重感染：无法使用青霉素的脑膜炎；
(2)伤寒：首选氟喹诺酮类或第三代头孢，而次类作为备用药；
(3)立克次体感染。
因对造血系统产生致命的毒性作用，应严格掌握其适应症。
不良反应：
(1)血液系统毒性：可逆性血细胞减少、再障；
(2)灰婴综合征：循环呼吸衰竭、进行性血液下降，皮肤苍白和发绀。
8人工合成抗生素1喹诺酮类机制：抑制DNA回旋酶，阻碍DNA合成。
代表药物：诺氟沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、莫西沙星
临床应用：广谱，伤寒、痢疾首选。
不良反应：胃肠道反应、中枢神经毒性、光过敏反应（光毒性）、心脏反应：QT间隙延长、软骨损害。
禁忌人群：儿童（18岁以下）、孕妇、哺乳妇女。
2磺胺类机制：抑制叶酸合成必备的二氢叶酸合成酶、四氢叶酸合成酶。
代表药物：磺胺甲噁唑（新诺明）,复发新诺明：新诺明+甲氧苄胺；柳氮磺吡啶（SASP）。
临床应用：新诺明用于治疗普通型流行性脑脊髓炎等，SASP用于治疗溃疡性结肠炎。
9附G+球菌：溶血性链球菌、草绿色链球菌、肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌；
G+杆菌：破伤风杆菌、炭疽杆菌、白喉棒状杆菌、产气荚膜杆菌、乳酸杆菌；
G-球菌：脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、脑膜炎双球菌；
G-杆菌：大肠杆菌、变形杆菌、痢疾杆菌、沙门杆菌、铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、克雷伯菌属。
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